2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可介导腺苷的生理作用。迄今为止，已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器，这种应激由转录因子（如 NF-κB）传递，以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程（如睡眠、癌症发展和预防听力损失）中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W010435
    Sulcatone

    甲基庚烯酮

    		Activator 99.80%
    Sulcatone (6-Methyl-5-hepten-2-one) 是一种植物源挥发性有机化合物，具有杀虫、抗真菌和降血压等活性。Sulcatone 也是一种昆虫信息素和内源性代谢物，可在粪便中发现。Sulcatone 水平的变化可用于溃疡性结肠炎的辅助诊断。
    Sulcatone
  • HY-119413
    9-Ethyladenine

    9-乙基腺嘌呤

    		Antagonist 99.87%
    9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1、A2、A3) 竞争性拮抗剂的前体，自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki=27 nM)、A2A (Ki=46 nM)、A3 (Ki=86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性，可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
    9-Ethyladenine
  • HY-147400
    Sipagladenant Modulator 99.68%
    Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂，可用于额叶功能紊乱的研究。
    Sipagladenant
  • HY-A0181R
    Adenosine monophosphate (Standard)

    腺苷酸 (Standard)

    		Agonist
    Adenosine monophosphate (Standard) 是 Adenosine monophosphate (HY-A0181) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
    Adenosine monophosphate (Standard)
  • HY-148088
    M1069 Antagonist 98.04%
    M1069 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂，比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，具有抗肿瘤活性。
    M1069
  • HY-111809
    N6-Ethyladenosine Agonist 99.90%
    N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物，为腺苷受体 (Adenosine receptor) 激动剂，对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
    N6-Ethyladenosine
  • HY-106841
    Draflazine 99.06%
    Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型，热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
    Draflazine
  • HY-103164
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine Antagonist 99.4%
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 是一种选择性腺苷 A2A 受体拮抗剂。(E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 通过独立于其对 A2A 受体作用的途径抑制单胺氧化酶 B (MAO-B)，Ki 值为 70 nM。(E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 具有用于帕金森病研究的潜力。
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine
  • HY-116800
    FR194921 Antagonist 98.10%
    FR194921 是一种有效的、选择性的和口服活性的并穿过血脑屏障的 Adenosine A1 拮抗剂，对 A1，A2A 的 Ki 值分别为 6.6，5400 nM。 FR194921 显示出认知增强和抗焦虑活性。
    FR194921
  • HY-B1505
    Acefylline

    茶碱乙酸

    		Antagonist 99.52%
    Acefylline 一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline
  • HY-124543
    MRS-1191 Antagonist 99.22%
    MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂，其 KB 值为 92 nM，对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
    MRS-1191
  • HY-103180
    2-Chloro-N-cyclopentyl-2′-C-methyladenosine Agonist 99.80%
    2'-MeCCPA 是一种有效且具有选择性的 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂。2'-MeCCPA 可有效抑制直接通路介质刺胞神经元 (dMSNs) 和间接通路介质刺胞神经元 (iMSNs) 中 cAMP 的调节。
    2-Chloro-N-cyclopentyl-2′-C-methyladenosine
  • HY-123085
    Alloxazine Antagonist 98.98%
    Alloxazine 是一种选择性的 A2b 拮抗剂。Alloxazine 可以完全阻断 5 ' n -乙基羧氨基腺苷 (NECA) 介导的环 AMP 积累，其 IC50 值为 2.9 μM。Alloxazine 可用于癌症的研究。
    Alloxazine
  • HY-19365
    AB-MECA Agonist 98.32%
    AB-MECA 是一种高亲和力 A3 腺苷受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 A3 受体的结合 Ki 值为 430.5 nM。AB-MECA 可提高血浆组胺水平。
    AB-MECA
  • HY-103189
    VUF-5574 Antagonist ≥99.0%
    VUF-5574 是一种选择性的 腺苷A3 受体拮抗剂，对重组人受体的Ki为 4.03 nM。
    VUF-5574
  • HY-111082
    ISAM-140 Inhibitor 99.85%
    ISAM-140 (22b) 是一种有效的、高选择性的 A2B adenosine receptor 拮抗剂，其 Ki 值为 3.49 nM。
    ISAM-140
  • HY-P99483
    Blontuvetmab

    布隆妥维单抗

    		Antagonist 99.08%
    Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Blontuvetmab
  • HY-147907
    Adenosine receptor inhibitor 1 Inhibitor 98.29%
    Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂，A1AR、A2AAR、A2BAR、A3AR 的 Ki 值 分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。
    Adenosine receptor inhibitor 1
  • HY-10965
    Rolofylline Antagonist 99.68%
    Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂，目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。 Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。 Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍，恢复体外神经元活动以及树突棘水平，可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
    Rolofylline
  • HY-B1742
    Proxyphylline

    羟丙茶碱

    		Antagonist 99.93%
    Proxyphylline 是一种甲基黄嘌呤衍生物，作为心脏活化剂，血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
    Proxyphylline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adenosine Receptor Isoform Comparison

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